"Metoklopramid" (otopina): indikacije, upute za uporabu, nuspojave, recenzije

Lijek "metoklopramid" - lijek s antiemetičkim učinkom. Latinski naziv za ovaj lijek je TV. Proizvodi ga nekoliko farmaceutskih tvrtki-LLC "Ellara", FSUE "Moskovska endokrina tvornica", CJSC "FARMFIRMA SOTEKS", OJSC "Novosibhimpharm", OJSC "Promotmed Rus", indijska tvrtka CJSC, CJSC "ažuriranje PFC-a", bjeloruska tvornica lijekova BORISOVSK, Poljska JSC " farmaceutska tvornica Polpharma ". Ispod će biti detaljan opis otopine "metoklopramid".

Sastav i oblik oslobađanja lijeka

Lijek je dostupan u dva oblika doziranja – u obliku tableta i tekućina za intravensku i intramuskularnu uporabu. Postotak otopine "metoklopramid" je 0,5%, ulijeva se u ampule, u volumenu od 2 ml. Staklene ampule pakirane su u kartonske pakete od 5 ili 10 komada ili 5 ili 10 ampula-u plastične ili stanične konturne palete, 1 ili 2 palete u kartonskoj kutiji.

U sastavu injekcijske otopine lijeka prisutan je aktivni element-metoklopramid hidroklorid.

Farmakološko djelovanje

Otopina "metoklopramid" spada u kategoriju specifičnih blokatora serotoninskih (5-HT3) i dopaminskih (Ipa2) receptora. Doprinosi suzbijanju aktivnosti kemoreceptora, koji su lokalizirani u okidačkom dijelu moždanog debla, i smanjuje osjetljivost visceralnih živaca odgovornih za prijenos impulsa iz pilorusa i dvanaesnika na emetičke receptore. Lijek "metoklopramid" utječe na parasimpatički sustav i hipotalamus, što potiče inervaciju probavnog trakta i koordinirati i regulirati tonus gornjeg GI trakta (uključujući donji ezofagealni sfinkter) i njegovu motoričku aktivnost. Osim toga, lijek povećava tonus crijeva i želuca, aktivira crijevnu peristaltiku, ubrzava procese uklanjanja hrane iz želuca, sprječava pojavu ezofagealnog i piloričnog refluksa, smanjuje intenzitet hiperacidnog zastoja.

Lijek normalizira proizvodnju žuči i uklanja grčeve sfinktera Oddija i diskineziju žučnog mjehura, bez utjecaja na ton potonjeg. Za aktivni element, nekarakteristično, m-antikolinergičko, ganglijsko-blokirajuće, antihistaminsko i antiserotoninsko djelovanje. Osim toga, ova tvar ne mijenja funkcioniranje jetre i bubrega, respiratornu funkciju, ne utječe na vaskularni ton mozga, pritisak u krvnim žilama, stvaranje krvi, izlučivanje gušterače i želuca. Lijek stimulira procese sinteze prolaktina i povećava osjetljivost tjelesnih tkiva na acetilkolin (ovaj učinak nije određen vagalnom inervacijom, već se zaustavlja uz pomoć holin-blokatora). Osim toga, aktivira proizvodnju aldosterona, dok usporava izlučivanje kalijevih i natrijevih iona iz tijela.

Otopina "metoklopramid" počinje djelovati na probavni sustav otprilike 10-15 minuta nakon primjene intramuskularno i 1-3 minute nakon primjene intravenozno, što se izražava brzom evakuacijom želučanog sadržaja i antiemetičkim učinkom. Glavni element se metabolizira u jetri i izlučuje se iz tijela, uglavnom urinom tijekom 24-72 sata. Otprilike 30% tvari koja je ušla u tijelo izlučuje se u nepromijenjenom obliku. Metoklopramid lako prevladava placentnu i krvno-moždanu barijeru, određenu količinu u majčinom mlijeku. Maksimalne razine metoklopramida u krvi izravno su proporcionalne uzetoj dozi i obično se postižu nakon 1-2 sata.

U bolesnika s cirozom jetre može doći do kumulativnog metoklopramida, što je posljedica smanjenja klirensa u plazmi za 50% .

Indikacije za imenovanje

Otopina "metoklopramid" u obliku injekcija propisana je u prisutnosti sljedećih patoloških stanja:

• mučnina, štucanje, povraćanje, različitog podrijetla (u nekim slučajevima lijek može biti učinkovit u liječenju povraćanja uzrokovanog uporabom citostatika ili radioterapije);
• pilorična stenoza funkcionalne geneze;
• atonija ili hipotenzija probavnih organa, uključujući postoperativnu;
• nadutost;
• refluksni ezofagitis;
• ulcerozne promjene u dvanaesniku i želucu (u akutnoj fazi, istodobno s drugim lijekovima);
• diskinezija žučnih kanala prema hipomotornom tipu.

Uz gore navedene indikacije, otopina "metoklopramid" često se propisuje tijekom rendgenskih kontrastnih pregleda probavnog trakta (kako bi se poboljšala peristaltika) i kao lijek koji olakšava duodenalno sondiranje (kako bi se ubrzao proces pražnjenja želuca i kretanje elemenata hrane kroz tanko crijevo).

Popis kontraindikacija

Otopina "metoklopramid" ima neke apsolutne i relativne kontraindikacije. Prva kategorija uključuje:

• glaukom;
• krvarenje iz probavnih organa;
• stenoza želučanog pilora;
• tumori ovisni o prolaktinu;
• perforacija crijevnih ili želučanih zidova;
• Parkinsonova bolest;
• crijevna opstrukcija mehaničkog tipa;
• feokromocitom;
• epilepsija;
• ekstrapiramidalni poremećaji;
• povraćanje uzrokovano predoziranjem ili liječenjem antipsihoticima, kao i u bolesnika s rakom dojke;
• bronhijalna astma s visokom osjetljivošću pacijentovog tijela na sulfite;
• Trimestar trudnoće, dojenje;
• dob ispod 6 godina;
• visoka osjetljivost na komponente sastava.

Prema uputama, lijek "metoklopramid" ne smije se koristiti nakon kirurških intervencija na organima probavnog trakta (piloroplastika, crijevna anastomoza), jer intenzivne kontrakcije mišića mogu spriječiti zacjeljivanje.

Relativne kontraindikacije za lijek "metoklopramid" treba koristiti s oprezom u prisutnosti takvih patoloških stanja:

• arterijska hipertenzija;
• zatajenje bubrega ili jetre;
• bronhijalna astma;
• Asa-ama trimestra trudnoće;
• starije osobe (nakon 65 godina) i dječja dob.

Pravila primjene

Prema uputama, otopina "metoklopramid" ubrizgava se intravenozno ili intramuskularno. Doziranje lijeka propisano je ovisno o dobnoj kategoriji:

• odrasli pacijenti: 1-3 puta dnevno, 10-20 mg (maksimalni volumen - 60 mg);
• djeca nakon 6 godina: 1-3 puta dnevno, 5 mg.

Pola sata prije primanja radioterapije ili citostatika u svrhu terapije i prevencije povraćanja i mučnine, ovaj se lijek daje intravenozno u dozi od 2 mg/kg težine pacijenta. Ako je potrebno, nakon 2-3 sata, primjena otopine može se ponoviti. 5-15 minuta prije rendgenskog pregleda, 10-20 mg lijeka daje se intravenozno. U slučaju klinički izražene insuficijencije jetre ili bubrega, dozu lijeka treba smanjiti za 2 puta, sljedeća doza ovisi o individualnom odgovoru osobe na liječenje. Recept na latinskom jeziku otopine "metoklopramid" dat će se u nastavku.

Primjena kod zatajenja bubrega i jetre

U slučaju da pacijent ima ovo patološko stanje, potrebno je prilagoditi dozu lijeka "metoklopramid"na sljedeći način:

1. Završna faza (klirens kreatinina manje od 15 ml / min): 25% dnevnog volumena.
2. Teški do umjereni stadiji (klirens kreatinina 15-60 ml / min): 50% dnevne doze.

U teškim manifestacijama zatajenja jetre, doza se smanjuje za pola.

Nuspojave otopine "metoklopramid"

Lijek može izazvati pojavu takvih negativnih reakcija:

1. Srce i žile: atrioventrikularni blok.
2. CNS: ekstrapiramidalni poremećaji-grč mišića lica, tortikolis( spastični Tip), ritmička izbočina jezika, bulbarni tip govora, grčevi ekstraokularnih mišića (okulogična kriza), hipertoničnost, opistotonus mišića, parkinsonizam, diskineza (kod kroničnog zatajenja jetre i kod starijih bolesnika), glavobolja, depresija, anksioznost, pospanost, umor, zujanje u ušima, zbunjenost.
3. Endokrini sustav: s produljenim liječenjem u visokim dozama ginekomastija, galaktoreja, poremećaji menstrualnog ciklusa.
4. Probavni sustav: zatvor, proljev, suhoća u usna šupljina.
5. Metabolizam: razvoj porfirije.
6. Hematopoetski sustav: neutropenija, sulfhemoglobinemija u odraslih bolesnika, leukopenija.
7. Alergijske reakcije: bronhospazam, angioedem, urtikarija.
8. Ostalo: na početku terapije – agranulocitoza, pri propisivanju visokih doza-hiperemija sluznice nosa.

U slučaju gore opisanih simptoma, njegovog pogoršanja ili razvoja drugih nuspojava, preporučuje se konzultirati stručnjaka koji je napisao recept za otopinu "metoklopramid".

Znakovi predoziranja lijekom

Najčešći simptomi predoziranja lijekom su ekstrapiramidalni poremećaji, srčani i respiratorni zastoj, pretjerana pospanost, zamagljena svijest, halucinacije, polu-nesvjestica i nesvjestica. Ako se pacijentu dijagnosticira ekstrapiramidna simptomatologija izazvana predoziranjem ili drugim uzrokom, preporučuje se simptomatsko liječenje (benzodiazepini u djece ili antikolinergički antiparkinsonski lijekovi u odraslih). Ovisno o kliničkim manifestacijama patologije, potrebna je simptomatska terapija i redovito praćenje respiratornih i srčanih funkcija.

Posebne smjernice za uporabu

S povraćanjem vestibularne prirode podrijetlo otopine "metoklopramid" u ampulama nije učinkovito. Kada se koristi, laboratorijske vrijednosti funkcije jetre i određivanje razine aldosterona i prolaktina u plazmi mogu biti iskrivljene. Nuspojave se u većini slučajeva javljaju unutar 36 sati nakon ubrizgavanja lijeka i nestaju bez dodatne terapije u roku od jednog dana nakon otkazivanja. Liječenje ovim lijekom, ako je moguće, treba biti kratkotrajno. U vrijeme upotrebe lijekovi se ne preporučuju za uzimanje alkoholnih pića. Tijekom liječenja preporučuje se oprez u obavljanju aktivnosti s potencijalno opasnim mehanizmima koji zahtijevaju posebnu pažnju i brze mentalne reakcije, kao i u upravljanju prijevozom.

U ljekarnama se na recept izdaje otopina "metoklopramid". Možete ga dobiti od liječnika ili lokalnog medicinskog stručnjaka.

Primjena u trudnoći i dojenju

Propisivanje lijekova na bazi metoklopramida u NASA-i trimestru trudnoće kontraindicirano jer može dovesti do razvoja ekstrapiramidnih poremećaja u novorođenčadi. Prilikom propisivanja lijeka trudnicama treba provoditi stalno praćenje novorođenčadi. Glavna tvar određena je u majčinom mlijeku, pa je razdoblje laktacije kontraindikacija za imenovanje ovog medicinskog proizvoda. Prije početka terapije preporučuje se prestanak dojenja. To je potvrđuje upute za uporabu do otopine "metoklopramid".

Upotreba lijeka u djetinjstvu

Alat se propisuje djeci s krajnjim oprezom. To se posebno odnosi na malu djecu, jer se u ovom slučaju vjerojatnost diskinetičkog sindroma značajno povećava.

Interakcije lijekova

Kombiniranom uporabom otopine za injekcije "metoklopramid" s nekim medicinskim sredstvima mogu se razviti sljedeći učinci:

1. Inhibitori kolinesteraze: inhibicija djelovanja metoklopramida.
2. Etanol: povećani učinci na CNS.
3. Hipnotički lijekovi: povećani sedativni učinci.
4. Blokatori H2-histaminskih receptora: povećanje učinka terapije.
5. Digoksin, cimetidin: inhibicija procesa apsorpcije.
6. Tetraciklin, diazepam, ampicilin, acetilsalicilna kiselina, paracetamol, levodopa: povećana apsorpcija.
7. Antipsihotici: povećanje rizika od ekstrapiramidnih simptoma.

Osim toga, kombinirani unos lijeka sa zopiklonom ubrzava apsorpciju potonjeg, s kabergolinom-moguće je smanjiti njegovu učinkovitost, s ketoprofenom - smanjuje se njegova bioraspoloživost.

Kao rezultat antagonizma prema dopaminskim receptorima, metoklopramid može smanjiti antiparkinsonski učinak levodope, dok je moguće povećati bioraspoloživost levodope kao rezultat ubrzavanja njezine evakuacije iz želučane šupljine pod utjecajem metoklopramida. Rezultati ove interakcije su mješoviti.

Uz istodobnu uporabu s meksiletinom, apsorpcija meksiletina se ubrzava, s meflokinom - povećava se apsorpcija meflokina i njegova razina u plazmi, dok je moguće smanjenje nuspojave.

Istodobnom primjenom otopine za injekcije "metoklopramid" s morfijom ubrzava se apsorpcija morfija oralnom primjenom i povećava njegov sedativni učinak.

Istodobnom primjenom s nitrofurantoinom smanjuje se apsorpcija nitrofurantoina. S metoklopramidom prije izravne primjene ili tiopentala, možda će biti potrebno smanjiti njihove indukcijske doze.

U bolesnika koji primaju metoklopramid, učinci suksametonijevog klorida se produžuju i povećavaju. To je važno uzeti u obzir.

Upute za otopinu "metoklopramid" moraju se strogo pridržavati. Kombiniranom primjenom s tolterodinom smanjuje se učinkovitost lijeka koji se proučava, s fluvoksaminom - poznat je slučaj ekstrapiramidnih poremećaja, s fluoksetinom-postoji vjerojatnost pojave ekstrapiramidnih poremećaja kod pacijenta, s ciklosporinom - povećava se apsorpcija ciklosporina i povećava se njegova koncentracija u plazmi.

Prije nego što počnete istodobno uzimati druge lijekove, morate dobiti preporuke stručnjaka.

Recept za "metoklopramid" na latinskom u otopini i tabletama

Liječnik mora propisati sastanak u sljedećem obliku:

Rp: Tabulettam Metoclopramidi 0,01 № 10

Da.Internet: uzmite 1 tablicu. 3 puta dnevno za mučninu

Rp: Sol. Metoclopramidi 0.5% - 2 ml.

Dtd N 20 in amp.

(): 2 () I/m 3 r/d za liječenje crijevne atonije

Analozi

Najviše poznate i uobičajene analozi lijeka "metoklopramid" su:

• "Vero-Metoklopramid";
• "Metamol";
• "Perinorm";
• "Cerucal";
• "Metoklopramid-Eskom";
• "Metoklopramid-Vial";
• "Raglan".

Liječnik bi trebao odabrati zamjenu.

Cijena ovog lijeka

Lijek možete kupiti za oko 50-80 rubalja (pakiranje sadrži 10 ampula lijeka). Recept na latinskom za otopinu "metoklopramid" mora se predstaviti. Cijena lijeka ovisi o regiji i ljekarničkoj mreži.

Recenzije

Pacijenti to smatraju medicinski pripravak prilično učinkovit, a liječnici se aktivno koriste kao antiemetička terapija. Pacijenti koji se liječe citostaticima i radioterapijom izvještavaju da lijek "metoklopramid" uspješno pomaže u uklanjanju mučnine i povraćanja. Mnogi pacijenti dobro podnose lijek, ne žale se na nuspojave.

Što se tiče upotrebe ovog alata u djetinjstvu, recenzije sadrže kao pozitivan, tako i negativne informacije o njemu. Roditelji i pedijatri primjećuju da ovaj lijek dobro uklanja znakove mučnine, ali uzrokuje puno nuspojava, a rizik od razvoja ovih komplikacija znatno premašuje korist. Najčešći reakcija na lijek i kod odraslih i kod djece bila je vrtoglavica, oslabljena vizualna percepcija, tinitus, cefalgija. Odnosno, simptomi poremećaja aktivnosti živčani sustav. Ti su se problemi u pravilu pojavili prvog dana upotrebe lijeka i brzo su nestali.

Liječnici u recenzijama lijeka ukazuju da je strogo zabranjeno koristiti takve lijekove samostalno, bez imenovanja stručnjaka. To je zbog činjenice da često uzrokuje pojavu negativnih učinaka na tijelo, što može dovesti do vrlo ozbiljnih komplikacija.